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Título : Diseño y evaluación de un nuevo sistema de liberación controlada de Pramipexol para el tratamiento de la Enfermedad de Parkinson
Autor : Fernández Escobar, Marcos Mauricio; supervisor de grado
Fuentes Carrasco, Constanza Paz
Palabras clave : Enfermedad de Parkinson;Medicamentos;Investigaciones;Medicamentos;Liberación Controlada
Fecha de publicación : 2017
Editorial : Universidad de Concepción.
Resumen : El objetivo de este trabajo fue diseñar un sistema de liberación controlada, microesferas biodegradables de pramipexol, para su administración parenteral. La formulación fue elaborada mediante el método emulsión/evaporación de solvente a partir de una emulsión O/W, cuyo desarrollo fue optimizado a través de un diseño de experimentos. Esto permitió evaluar el efecto combinado de dos variables de formulación (cantidad de fármaco y velocidad de homogenización de la emulsión) en tres respuestas relevantes para formulaciones de microesferas de liberación prolongada (eficacia de encapsulación, efecto burst y tamaño). La formulación optimizada fue caracterizada fisicoquímicamente y se evaluó la liberación del principio activo in vitro. Debido a que la esterilidad es un requisito para formulaciones parenterales, las microesferas fueron esterilizadas por radiación gamma y fueron caracterizadas para determinar si el proceso de irradiación produjo algún cambio respecto a la formulación no esterilizada. Por último, se evaluó la eficacia de la formulación en un modelo animal de Parkinson, mediante ensayos de comportamiento (test de aquinesia, catalepsia y natación). Según lo obtenido por el diseño de experimentos, se elaboraron partículas esféricas de superficie regular cuya eficacia de encapsulación fue de 63,1 ± 7,7 %, un efecto burst a la primera hora de un 32,8 % y un tamaño medio de 41,1 ± 16,2 μm. Tras el proceso de irradiación gamma, la eficacia de encapsulación del fármaco fue de un 55,5 ± 3,3%, un efecto burst a la primera hora de un 39,5 % y un tamaño medio de 42,2 ± 17,1 μm. Mediante difracción de rayos X, calorimetría diferencial de barrido y espectrometría infrarroja se identificaron pequeños cambios en las características del polímero debido al proceso de microencapsulación, sin embargo, no se atribuyeron cambios significativos a la irradiación, tanto en los componentes puros como en la formulación final. El estudio de liberación in vitro mostró diferencias en ambas formulaciones, ya que las microesferas irradiadas liberaron casi la totalidad del fármaco a los días 14 de estudio, mientras que la formulación no irradiada liberó el principio activo de manera mucho más lenta, liberando un 95,0 % a los 30 días. Estas diferencias entre la formulación antes y después del proceso de irradiación gamma, implican que este procedimiento de esterilización no se puede utilizar para la esterilización final de la formulación. Los resultados obtenidos en las pruebas de catalepsia, aquinesia y natación demuestran la eficacia del diclorhidrato de pramipexol en la reversión de la sintomatología, que fue especialmente notoria con la dosis más alta ensayada de la formulación seleccionada (cantidad equivalente a 1 mg/kg/día de diclorhidrato de pramipexol administrada vía subcutánea cada 15 días durante 45 días).
Descripción : Tesis para optar al grado de Magister en Ciencias Farmacéuticas
URI : http://repositorio.udec.cl/jspui/handle/11594/2627
metadata.dc.identifier.other: 232696
Aparece en las colecciones: Departamento de Farmacia - Tesis Magister

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