Estudio de la biodisponibilidad de dos formulaciones de florfenicol : complejos de inclusión y micropartículas, en conejos.

Abstract

En el presente trabajo se estudió la biodisponibilidad del complejo de inclusión obtenido entre la Hidroxipropil-β-Ciclodextrina (HPβCD) y el Florfenicol, utilizando 3 métodos de secado (Rotavapor, Liofilización y Secado por Atomización) en conejos como modelo animal. Es bien sabido que la HPβCD es utilizada dentro de la industria farmacéutica para aumentar la solubilidad acuosa de compuestos poco solubles y para aumentar de esta forma la biodisponibilidad. En este caso, el principio activo seleccionado correspondió al Florfenicol, antibiótico bacteriostático de amplio espectro utilizado en forma exclusiva en medicina veterinaria. Se determinó, a través de la constante de estabilidad, que el complejo formado era estable y que presentaba una estequiometria 1:1. Además, a través de los análisis de caracterización realizados, se estableció que los complejos obtenidos por Rotavapor y Liofilización presentaron una inclusión parcial del Florfenicol, mientras que el complejo obtenido por Spray-Drying presentó una inclusión total del principio activo. Con estos resultados, junto a los obternidos en el estudio in vitro de cada uno de los complejos, es que se decidió realizar el estudio in vivo utilizando sólo el complejo logrado por Spray-Drying. En forma paralela, se prepararon micropartículas de Quitosano. Sin embargo, en base a los resultados obtenidos de los análisis de caracterización junto con los del estudio in vitro, es que se decidió no continuar trabajando con él. Finalmente, al comparar los perfiles farmacocinéticos del estudio in vivo estos demostraron que a pesar de que no se determinaron diferencias estadísticamente significativas entre ambos perfiles se observó un aumento en la biodisponibilidad relativa del Florfenicol presente en el complejo en relación al Florfenicol puro.